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脂質(zhì)體的制備方法可分為主動載藥法和被動載藥法兩種

  • 發(fā)布日期:2022-09-20      瀏覽次數(shù):2812
    •   脂質(zhì)體(Liposomes)的概念最早于1965年由Bangham等人提出,現(xiàn)在普遍指將磷脂等類脂質(zhì)分散于水中所形成的具有雙分子層包裹水相結(jié)構(gòu)的封閉小囊泡,因其結(jié)構(gòu)與生物膜類似,故又可稱之為人工生物膜(artificial biological membrane)。作為基于脂質(zhì)的藥物載體,脂質(zhì)體受到廣泛的重視和研究,不僅因為其主要制備原料磷脂是人體細胞的固有組分,使脂質(zhì)體有良好的生物相容性而沒有免疫原性,而且脂質(zhì)體可制備為納米級的顆粒,使其更容易透過血管壁和細胞膜等生物屏障。
        脂質(zhì)體的制備方法可分為主動載藥法和被動載藥法兩種。被動載藥法中脂質(zhì)體的形成和藥物的裝載同步完成,而主動載藥法則是先形成空白脂質(zhì)體再載入藥物。
        脂質(zhì)體的優(yōu)勢
        1. 載藥范圍廣
        脂溶性藥物可定位在雙分子層脂質(zhì)膜之間,兩親性藥物可定位在水相和膜內(nèi)部交界處的磷脂上,親水性藥物定位在水相中。
        2. 給藥途徑多樣
        除了最常見的注射給藥途徑,脂質(zhì)體還適用于口服給藥、眼部給藥、肺部吸入給藥以及經(jīng)皮給藥途徑。
        3. 具有靶向性
        普通脂質(zhì)體具有肝、脾組織靶向性,經(jīng)過單克隆抗體和其他抗體修飾后脂質(zhì)體可具有特定靶向性。
        4. 具有長效性
        長循環(huán)脂質(zhì)體可延長藥物在血液中的滯留時間,有利于增長藥效。
        5. 組織相容性好
        憑借與生物膜類似的結(jié)構(gòu),脂質(zhì)體有很好的細胞親和性和組織相容性,可長時間吸附在靶細胞周圍,還可以直接進入細胞,經(jīng)溶酶體消化釋放藥物。
        6. 可降低藥物毒性
        藥物被脂質(zhì)體包封后,在心、腎中累積量比游離藥物低得多,因此可將對心、腎具有毒性的藥物制備成脂質(zhì)體來達到降低藥物毒性的作用。
        7. 可提高藥物穩(wěn)定性
        對于一些在特定環(huán)境中不穩(wěn)定的藥物可受到脂質(zhì)體雙分子層的保護,提高某些藥物的穩(wěn)定性。

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